Partea a ii-a

4.4. Forme radiofarmaceutice

4.4.1. Generalităţi

A Definiţie

Formele radiofarmaceutice sunt preparate standardizate care conţin izotopi radioactivi şi sunt utilizate în scop terapeutic sau cu scop diagnostic.

Denumirea de medicamente radioactive utilizează cuvântul radio de provenienţă din limba latină „radius” = rază.

Denumirea preparatelor radiofarmaceutice adoptată de F.R. X, constă în folosirea prefixului „radio” înaintea denumirii elementului radioactiv, înscriindu-se în paranteză simbolului elementului cu majuscule, iar în stânga sus numărul de masă.

Elementele cu proprietăţi radioactive mai poartă denumirea de nuclizi. Nuclizii sunt elemente a căror nuclei au un anumit număr de protoni, neutroni şi o anumită stare energetică.

Nuclizii sunt de două feluri:

- stabili;

- instabili - care prin dezintegrare şi emitere de radiaţii se transformă în alţi nuclizi. Proprietatea nuclizilor instabili de a emite radiaţii se numeşte radioactivitate. În timpul dezintegrării, nuclizii pot transmite diferite tipuri de radiaţii ionizate şi anume:

- radiaţii electromagnetice - raze gama ();

- radiaţii corpusculare - particule alfa (), particule beta ();

În medicină se utilizează nuclizi care emit radiaţii  şi .

O caracteristică importantă pentru radionuclizi este timpul de înjumătăţire (t_1/2) = timp necesar ca un nucleu radioactiv să se dezintegreze. În funcţie de acest parametru avem diferenţe mari între diferiţi izotopi radioactivi şi anume:

- izotopi cu t_1/2 foarte scurt (câteva secunde);

- izotopi cu t_1/2 lung (câteva luni, câţiva ani).

În funcţie de t_1/2 se alege formularea, respectiv prepararea adecvată.

Activitatea unei substanţe radioactive este dată de viteza de dezintegrare şi este egală cu numărul de dezintegrări radioactive în unitatea de timp.

Unitatea de măsură adoptată în S.I. este bequerelul (Bq) şi multiplul său Curie (Ci).

1 Bq = activitatea unui radionuclid care are o dezintegrare pe secundă.

B. Istoric

Utilizarea formelor radiofarmaceutice este una din realizările deosebite ale sec. al XX-lea. Introducerea formelor radiofarmaceutice în medicină a fost rezultatele investigaţiilor unor savanţi ca Hertz, Robert, Evans, care în anul 1938 studiază funcţiile glandei tioride utilizând radionuclizi.

O dezvoltare deosebită în acest domeniu s-a cunoscut după 1946 când s-a trecut la producţia industrială a izotopilor radioactivi.

La noi în ţară, Institutul de Fizică Atomică şi Inginerie Nucleară din Bucureşti prepară un număr semnificativ de radionuclizi.

Aceste preparate au fost pentru prima dată oficinale în F.R. VIII (1965). În F.R. X avem înscrise câteva forme radioactive, o soluţie perorală, 7 soluţii injectabile, o monografie de capsule gelatinoase şi de asemenea un capitol „Controlul preparatelor radiofarmacuetice”.

C. Avantaje ale utilizării radiopreparatelor farmaceutice

- utilizabile în doze mici (Ci);

- pot fi dirijate spre organe ţintă;

- utilizate în scop diagnostic sau curativ;

- rezultate exacte;

- se pot utiliza sub diferite forme (soluţii, emulsii, suspensii etc.).

D. Dezavantaje

- obţinerea preparatelor radiofarmaceutice necesită spaţii speciale şi personal specializat;

- manipularea acestor preparate necesită protecţie adecvată;

- condiţionarea presupune respectarea unor reguli speciale.

E. Clasificare

Preparatele radiofarmaceutice pot fi clasificate în funcţie de utilizare în:

E₁ – Preparate radiofarmaceutice terapeutice – nuclizi care emit particule  [¹³¹I], [³²P];

E₂ – Preparate radiofarmaceutice pentru diagnostic – nuclizi care emit particule  [¹²³I], [⁹⁹Tc].

4.4.2. Formularea medicamentelor radiofarmaceutice

Se cunosc 106 elemente chimice de la care provin un număr de 1.000 nuclizi. Totuşi, în interes terapeutic, marea majoritate a preparatelor provin de la 9 radionuclizi care la rândul lor provin de la 6 elemente chimice.

4.4.3. Prepararea formelor radiofarmaceutice

Prepararea acestor forme are loc în laboratoare de medicină nucleară.

Atât laboratoarele cât şi farmaciile nucleare sunt amplasate în anumite centre, înfiinţarea şi amplasarea lor presupunând investiţii mari.

Laboratorul este prevăzut cu paravane de protecţie din plumb (Plumbul are proprietatea de a absorbi radiaţiile). Laboratorul are camere mari, bine aerisite, cu ventilaţie corespunzătoare.

Personalul va purta echipament de protecţie potrivit. Deşeurile lichide se colectează în locuri special amenajate unde sunt păstrate mai mult timp (6-7 luni) pentru a se dezintegra.

Majoritatea radiopreparatelor se administrează parenteral ceea ce impune sterilitatea preparatelor.

Prepararea se va face în boxe sterile, în condiţii aseptice.

Farmacia nucleară este unitatea prin care se manipulează aceste produse. Farmacistul angajat al acestei unităţi trebuie să efectueze controale de calitate a acestor preparate, să manipuleze corect aceste produse şi să ofere informaţii necesare pacientului pentru a nu fi expuşi accidental la radiaţii.

4.4.4. Caractere. Control. Conservare

Produsele radiofarmaceutice se condiţonează în fiole de sticlă sau flacoane multidoză ambalate corespunzător în containere care la rândul lor sunt puse în containere de plumb. Pe etichetele recipientelor din containere se trec câteva date şi anume:

- numele produsului;

- unitatea producătoare;

- numărul şarjei;

- concentraţia radioactivă;

- volumul soluţiei;

- termenul de valabilitate;

- „Atenţie radiaţii”.

Pentru containerul extern se vor trece şi alte informaţii:

- menţiunea „uz medical” pentru diagnostic sau uz terapeutic;

- calea de administrare;

- radioactivitatea produsului (în Bq şi Ci);

- termenul de valabilitate;

- data expirării;

- condiţii de păstrare.

Conform F.R. X la aceste preparate se determină următorii parametrii:

- puritatea radionuclidică;

- puritatea radiochimică;

- impurităţi pirogene;

- sterilitatea.