Sayın Meslektaşlarım
Yüklə 2,98 Mb.
|
Yan etkileri bulantı, kusma, diyare, cilt döküntüsü, infüzyon bölgesinde reaksiyon, konvülzyondur. Penisiline alerjik hastalar karbapeneme de alerji gösterebilirler. Sadece parenteral kullanılırlar. Monobaktamlar Aztreonam ß -laktam antibiyotikler içinde; en dar spektrumlu olandır. Sadece gram(-) aerobik basillere etkilidir.Diğer ß-laktamlarla çapraz reaksiyona girmediği için penisiline duyarlı hastalarda reaksiyona neden olmaz. Ciltte döküntüler ve serum aminotransferaz enziminde yükseklik olabilir. Sadece parenteral kullanılır.
Bakteriler tarafından salınan ß-laktamaz (penisilinaz) enzimlerini bu antibiyotikler parçalayarak etkisiz olan penisiloik asit türevlerine çevirir. Penisilinler; ß-laktamaz inhibitörleri ile birlikte kullanılabilirler. Klavulanik Asit En güçlüsüdür . Streptomyces clavuligerus'un tabii bir ürünüdür. Tek başına zayıf antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Amoksillin ile bileşimleri; amoksillinin spektrumunu S.pneumoniae, S.aureus ve H. influenzae'ya karşı da aktif olacak şekilde genişletecektir. Tikarsilin ile bileşimi ise; aktiviteyi, S.aureus ve H. influenzae'yı da kapsayacak şekilde genişletecektir. Sulbaktam N.gonorrhoeae'ye karşı antibakteriyel etkisi bulunur. Tozabaktam Etki spektrumu benzerdir.
Oral yoldan emilmez, parenteral verildiğinde ise şiddetli nefrotoksik etki yapar. Bu nedenle sadece topikal olarak, gözün ön segment infeksiyonlarında, gram (+) bakterilere karşı tercih edilir. En duyarlı olanlar hemolitik streptokoklardır. Penisilinaz üreten stafilokoklara da etkilidir. Basitrasin sistemik olarak kullanılmadığından bu organizmlerin rezistan türleri daha az tanımlanır. Penisilinlerin aktivitelerini arttırır, aminoglikozidler ile sinerjist etkiye sahiptir ve bakteriyel konjonktivitlerde kullanışlıdır. Basitrasinin 500 ü/gr. pomad içinde (polimiksin veya neomisin ile kombine) lokal uygulanması cilt lezyonları ve müköz membranlarda bakteriyel florayı baskılamada çok etkilidir. Keratitlerde kullanımı günümüzde yerini vankomisin'e bırakmıştır. Yan etkiler; lokal uygulamada konjonktival irritasyon ve keratite yol açabilmektedir. Uzun süreli kullanımda yara iyileşmesinde gecikme olabilir. Oküler ve perioküler alerjik reaksiyonlara yol açabilir. Vankomisin Etki spektrumu, gram (+) organizmlerle sınırlıdır, stafilokoklar ve streptokoklara karşı çok etkindir. En önemli kullanım alanı; metisiline dirençli S.aureus ve S.epidermidis enfeksiyonlarıdır. Diğer antibiyotiklere rezistan vakalar için sona saklanır Yabancı materyale bağlı stafilokok enfeksiyonlarında rifampin ile kombine edilir. Doku için irritan olduğundan sadece intravenöz olarak kullanılır. Yan etkileri sebebiyle ciddi infeksiyonlarda kullanılmalıdır. Aminoglikozidlerle kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Göz hastalıklarında gerektiğinde topikal, subkonjonktival ve intravitreal olarak kullanılır. Yan etkileri: Flebit, kırmızı boyun sendromu (vücut üst kısımlarında yaygın kızarıklık, bu durum sıvı içerisinde uzun süre infüzyon şeklinde verilerek engellenebilir.), ototoksisite, nefrotoksisitedir. Sitoplazma Membranının Geçirgenliğini Arttıran Antibiyotikler Polimiksin B Sadece gram(-) aerobik basillere etkilidir. Direnç oluşmasına seyrek rastlanılır. Endikasyonları; göz, cilt, dış kulak yolu ve vücut boşluklarının psödomonasa bağlı enfeksiyonlarında lokal olarak, diğer antibiyotiklere dirençli psödomonas enfeksiyonlarında parenteral olarak kullanılır. Bu ajanlar bakteriyel konjonktiviti tedavi etmek için kullanışlıdır, ancak bakteriyel keratit tedavisinde nadiren kullanılır. Korneaya geçişi zordur. Aminoglikozidler hemen hemen tamamen bu ilacın yerini almıştır. Bu antibiyotik ve kombinasyonları boyama riski sebebiyle kontakt lens kullananlara uygulanmamalıdır. Preparatları; merhem, 10,000 U/g; süspansiyon, 10,000 U/mL. Piyasada basitrasin (Polysporin), neomisin(Neosporin), trimethoprim sülfat( Polytrim, Oftalmotrim) kombinasyonu olarak bulunur. 7 gün süreyle 2-6x1 uygulanır.Bakteriyel keratiti tedavi etmek gerektiğinde steril tozdan ilave edilerek 25.000ü/ml konsantrasyonlarında fortifiye solüsyonlar yapılabilir. Yan etkileri: Sistemik kullanımda; görme bozukluğu, parestezi gibi nörotoksisite,nefrotoksisite, nöromusküler blokaj, diplopi, pitoz, nistagmus ve midriyazis.Lokal kullanımda, alerjik irritasyon, ağrı. Protein Sentezi İnhibisyonuna Yol Açan Antibiyotikler Aminoglikozidler Hızlı bakterisid etkili ilaçlardır. Oral kullanılmazlar. Sıklıkla kullanılan aminoglikozidler, kronolojik sırasına göre, streptomisin, neomisin, kanamisin, gentamisin, tobramisin, amikasin, dibekasin, netilmisin ve spektinomisin'dir. Ayrıca viomisin, sisomisin, isepamisin, arbekasin, mikronomisin diğer aminoglikozidlerdir. Bunlar, başta göz olmak üzere çoğu dokuya zayıf nüfuz ederler. Nefrotoksisite veya ototoksisiteleri olabilir. Sadece gram(-) aerobik basillere etkilidirler. P.aeruginoza, enterobakterler, F.tularensis, Y.pestis ‘e etkilidir. Aminoglikozidlerin; streptokokkal (st.pneumoniae) keratitlerde minimal inhibitör konsantrasyonları, basitrasin veya eritromisinden 100 kat daha fazla olmasına rağmen, bu keratitlerin tedavisinde uygun antibiyotik değillerdir. Topikal aminoglikozidler göze günde 3-8 kez 1-2 damla uygulanır. Tedavi süresi 5-12 gündür. Keratitlerde sık topikal uygulamada en yüksek hümor aköz seviyesi, sistemik uygulamada en düşük hümor aköz seviyesi bulunur. Kan göz bariyerini rahatlıkla geçerler. Damla, pomad, perioküler enjeksiyon ve intravitreal olarak kullanılabilirler. Aminoglikozidler (gentamisin, tobramisin) tek başına veya neosporin (neomyxin, polymyxin B ve gramacidin) kombinasyonu şeklinde konjonktivit tedavisinde en sık kullanılan antibiyotiklerdir. Bunlar arasında, neomisin en limitli bakteriyel spektruma ve yüksek allerjik reaksiyon riskine sahiptir. Tobramisin ve son jenerasyon olan netilmisin, geniş bakteriyel spektruma ve özellikle pomad formunda daha az toksik reaksiyona sahiptir. Streptomisinin başlıca kullanım alanları, tüberküloz ve streptokokkal endokardittir. Kanamisin, P.aeruginosa hariç, gram (-) basillerin çoğuna karşı etkilidir. Gentamisin, Tobramisin, Amikasin ve Netilmisin'in etki mekanizmaları, toksisiteleri ve endikasyonları çok benzerdir. Netilmisin patojenleri elimine etmede Gentamisin ve Tobramisinden daha tesirlidir, Tobramisinden daha az ototoksisiteye ve Tobramisin ve Gentamisinden daha az nefrotoksisiteye sahiptir. Bu nedenle ilk seçilecek aminoglikozid olabilir. Topikal aminoglikozidlerin geniş kullanımı, yüksek konsantrasyonlar hariç, alfa- hemolitik streptokokların rezistansına sebep olmuştur. Streptokokkal konjonktivitin aminoglikozidlerle uzamış tedavisi epitelyal toksisiteye ve hatta korneal ülserasyona sebep olabilir. Topikal aminoglikozidler, özellikle gram (-) enteriklerle ortaya çıkan ciddi enfeksiyonların tedavisinde kullanılmalıdır. Gelişigüzel ve sık kullanımından rezistans sebebiyle kaçınılmalıdır. Aynı zamanda pahalı bir ilaç olduğu da unutulmamalıdır. Göz hastalıklarında kullanılan kombinasyonları: B-laktam antibiyotikler, polimiksinler ve basitrasin sinerjist etki oluştururlar
Yan etkileri: Sistemik uygulamada; nefrotoksisite ve ototoksisite, nöromusküler blok, streptomisin ile ağız çevresi ve ekstremitelerde nörit ve buna bağlı parestezi görülebilir. Nefrotoksisite ve ototoksisite gelişimi yaşla artış gösterir. Neomisinin intraplevral kullanımında azalmış veya kaybolmuş pupiller reaksiyonlar bildirilmiştir. Ayrıca ekstraoküler adale paralizileri, pitoz, görmede azalma, psödotümör serebri sonucu papilla ödemi, ilaca bağlı anemi sonucu gelişen subkonjonktival ve retinal kanamalar ve ürtiker görülebilir. Streptomisinle optik atrofi gelişebilir.Lokal uygulamada: Alerjik ve irritatif reaksiyonlar görülebilir. Gentamisin ve Neomisin kornea epiteline en toksik aminoglikozidlerdir. Son zamanlarda sık kullanılan güçlendirilmiş aminoglikozidler konjonktivada nekroza yol açabilmektedir. İntravitreal uygulamayı takiben maküler infarktlar ve subkonjonktival gentamisin uygulamasını mütakiben de benzer lezyonlar görülmüştür. Neomisinin 7 günden fazla topikal uygulamasını takiben kontakt dermatit ve alerjik reaksiyonlar ve mantar süper enfeksiyonları gözlenmiştir. Tetrasiklinler Bakteriostatik antibiyotiklerdir. Streptomyces rimosus'dan elde edilir. Antibiyotikler içinde en az selektif olmaları dolayısıyla en geniş spektrumlu antibiyotiklerdir. Gram (+) ve gram(-) koklar, klamidyalar, riketsiya, anaerob gram(+) ve gram(-) basillere etkilidir. Ancak çoğu bakteride büyük ölçüde direnç gelişmiştir. Tetrasiklinler ile kloramfenikol arasında çapraz reaksiyon gelişebilir. Penisilinlerin aktivitelerini azaltır. Antiasidler, süt ve aluminyum-kalsiyum-magnezyum tuzları ile belirgin şelat oluşturduğundan aktivasyonu azaltır. Bu nedenle boş mideye alınır. Psödomonas aeruginosa, proteus, enterokok ve stafilokok infeksiyonlarına karşı tetrasiklinler etkisizdir. Trahom erken çocukluk döneminde önemli bir hastalıktır ve bu yaşlarda tetrasiklin kullanılması kontredikedir. Bu durumda azitromisin kullanılır. Sulfonamidler gibi streptokok infeksiyonlarında kullanılmamalıdırlar. Gözde en çok yüzeyel göz enfeksiyonlarında ve trahomda kullanılır. Sağlam korneadan absorbsiyonu zayıftır, lezyonlu korneada absorbsiyonu artar.Tetrasiklinin suda eriyebilirliği zayıftır. Minimal yağda hazırlanan damlalar kornea epitelinden kolaylıkla geçer. Sistemik tetrasiklin tedavisi alan hastalarda ilaç yağ bezlerinden dışarı atılır. Dolayısı ile meibomius bezlerinin infeksiyonlarında etkilidir.Sistemik ve topikal olarak uygulanabilir. Subkonjonktival tatbiki çok fazla irritasyona yol açar. Oftalmik preparat olarak, Klortetrasiklin/ Oksitetrasiklin kullanılır. Dozu: 4x1 Trahomda 4x1, 2 ay süre ile kullanılır. Nüks ederse yeni bir kür uygulanır. Preparatlar; Süspansiyon, 10 mg/mL; merhem, 10 mg/g. Yan Etkiler: Sistemik uygulamada; dişlerde ve kemiklerde renk ve gelişme bozukluğuna (kalsiyuma bağlandığı için) yol açar. Gebelerde 4.aydan sonra ve 8 yaşından küçüklerde kullanılmamalıdır. Bebeklerde psödotümör serebri tablosu , renal tubüler asidoz ve fanconi sendromunu andıran bir tablo, gebelerde, karaciğer ve pankreasta fatal akut yağ nekrozu ve renal hasar oluşturabilir. Ayrıca plazma protrombin aktivitesini deprese eder, kumadin alan hastalarda dikkat edilmelidir. Kaş ve kirpiklerde dökülmeler, kapak ve konjonktivalarda alerjik reaksiyonlar, miyopi, katarakt, görmede azalma, diplopi, renk görme problemleri, ürtiker, Steven-Johnson sendromu, myastenik nöromusküler etkiler ve oküler teratojenik etkiler olabilir. İntravenöz uygulamada sonra venöz tromboz, intramüsküler enjeksiyondan sonra ağrı, irritasyon yapar. Güneş ışığına duyarlılıkta artış, kulak çınlaması, baş dönmesi, gastrointestinal sistemde irritasyon bulguları ortaya çıkabilir Lokal uygulamada; alerjik reaksiyonlar, hidrofilik lenslerle kullanıldığında korneada sarı-kahverengi renk değişikliği görülebilir Kloramfenikol Oftalmolojide kullanılan en eski antibiyotiktir. Geniş spektrumlu, sentetik bir antibiyotiktir ve çok lipofilik olduğundan çok iyi korneal penetrasyona sahiptir. Tüm vücut kompartmanlarına ve dokulara çok iyi nüfuz eder. Bakteriostatiktir. Gastrointestinal kanaldan iyi emilir. Oral uygulama ile oluşan serum düzeyi parenteral uygulamaya göre daha yüksektir. Kloramfenikol; kan-beyin, kan-aköz ve kan-retina engelini en fazla geçen ilaçtır.Bu nedenle göz içinde yüksek konsantrasyona ulaşabilir. Etki spektrumları tetrasiklinlere yakındır. Bu nedenle tetrasiklin kontrendikasyonu olan durumlarda tercih edilirler. Gram (+) ve gram(-) bakterilerin geniş bir grubuna karşı aktiftir. Aerob ve anaeroblara, gram (+), gram(-) mikroorganizmalara ve riketsiyalara etkilidir. Psödomonas ve klamidyalara etki etmez. Sistemik kullanımda çok tercih edilmemektedir. Genellikle göz enfeksiyonlarında topikal olarak kullanılır. Önceden ciddi göz enfeksiyonlarında sıklıkla kullanılan kloramfenikolün, önemli yan etkileri sebebiyle, yerini daha etkili florokinolonlar almıştır. Piyasada, % 0.5 solüsyon ve % 0.1 pomad şeklinde bulunur. Ancak, topikal oftalmik uygulamaların kemik iliği ve öldürücü aplastik anemi ile ilgili görünmesi kullanımını kısıtlar. Barbitüratların ve analjeziklerin aktivitelerini arttırırlar. Sefalosporinlerin ve penisilinlerin aktivitelerini azaltırlar. Eritromisin ve sulfonamidlerle sinerjist etkiye sahiptir Preparatlar; Solüsyon, 5 ve 10 mg/mL; merhem, 10 mg/g. Yan etkiler: Sistemik uygulamada; doza bağımlı olmayan aplastik anemi (1/24000 40000) ve doz bağımlı kemik iliği depresyonu(Tiamfenikol hariç), prematüreler ve yenidoğanda akut dolaşım ve solunum depresyonu ile seyreden gri sendrom, Herxheimer reaksiyonu, primer immun reasiyonların inhibisyonu, toksik ambliyopi, optik nörit, diskromatopsi, midriyazis ve retinal ödem, oral ve vajinal kandidiyazis, bulantı, kusma, ishal. Topikal uygulamada da benzeri yan etkiler görülebilir. Ayrıca kornea epiteli üzerine toksik etkileri olabilir. Makrolidler Eritromisin/Azitromisin/Klaritromisin/Spiramisin/Troleandomisin/Rozaromisin/ Jozamisin/Rokitamisin/Roksitromisin/Diritromisin/Karbomisin/Fluritromisin/ Kitasamisin/Miokamisin bakteriyostatiktirler. Peptit zincirinin uzamasını indirekt olarak engellediğinden, yakın bölgelere bağlanan kloramfenikol ve linkozamidler ile beraber kullanılmamalıdırlar. Eritromisin En kısa etkili makroliddir.Bakteriyel ribozomlarda protein sentezini inhibe eden, bakteriostatik bir ilaçtır, yüksek konsantrasyonlarda muhtemelen bakterisid etkisi vardır.Ucuz, güvenli, iyi tolere edilen bir ilaçtır. % 0.5 oftalmik pomad olarak piyasada bulunmaktadır. Özellikle stafilokokkal konjonktivite, etkin bir ilaçtır. Oftalmia neonatorum profilaksisinde gümüş nitratın yerine kullanılabilir.Oral preparatları aç karnına alınmalıdır. Ağırlıklı olarak gram (+) bakterilere etkilidir. Gram (-) kapsamında; N.gonore, N.meningitidis ve H.influenza vardır. Ayrıca C.difteria, T.pallidium, klostridiyumlar, riketsiya ve klamidyalara etkilidir. Gram (-) enteriklere ve H.influenza tip b'ye etkili değildir. p-hemolitik streptokok ve S.pnömoni'ye karşı bakterisid etkilidir. Etki spektrumu penisiline benzer ve penisiline hassas kişilerde alternatif bir antibiyotiktir. Özellikle streptokok enfeksiyonlarında penisilin G'nin alternatifidir. Konsantre bir ilaç hazırlanamaması ve bakteriostatik etki mekanizması sebebiyle, eritromisin ciddi bakteriyel keratit olgularında seyrek kullanılır. Bakteriyel konjonktivit tedavisinde faydalı bir ilaçtır. Ancak; S.aureus, St.pneumoniae ve St.pyogenes'in eritromisine rezistan cinslerinin arttığı söylenilmektedir. Daha etkin ajanlar geliştirilmiştir, ancak bunların piyasada topikal preparatı yoktur. Göz hastalıklarında; sistemik, lokal (topikal, subkonjonktival,intrakameral, retrobulber ve subtenon ) uygulanabilir, subkonjonktival uygulama çok irritandır. Yan etkileri: Sistemik uygulamada; karaciğer toksisitesi,renk görme problemleri, mavi- sarı defekti, kapak ve konjonktivalarda alerjik ödem, ürtiker,hipermi, anjiyonörotik ödem, anemi sonucu subkonjonktial veya retinal hemoraji, topikal uygulamada midriyazis, ön kamaraya verilince korneal hasar ve üveit yapabilir Azitromisin En uzun etkili makroliddir. Diğerlerine göre H.influenza'da daha etkilidir. Klamidya infeksiyonlarında doksisiklin'in en önemli alternatifidir. Aç karnına alınmalıdır. Topikal olarak %1 lik göz damlası bakteriyel konjonktivitte 2x1 dozunda kullanılır. Klaritromisin Klaritromisin, profilakside en güçlü ilaçlardandır.Lasik sonrası ortaya çıkan mikobakteriyal keratit olgularının tedavisinde amikasin ve topikal florokinolon ile birlikte kullanılır.Bazı araştırmacılar mikobakteriyal keratit için klaritromisin ve rifampin gibi oral antimikrobiyal ajanları savunmaktadırlar. Spiramisin Gebelerdeki toksoplazma tedavisinde tercih edilir. Göz iltihaplarında lokal olarak kullanılır. Göze oldukça iyi nüfuz eder. Makrolidlerin Yan Etkileri:Eritromisin; kolestatik hepatit,aritmojen etki, teofilin ve warfarin gibi bazı ilaçların karaciğerdeki metabolizmasını yavaşlatarak, kan düzeylerinin toksik konsantrasyonlara çıkmasına neden olabilir.Klaritromisin ve azitromisin; doz bağımlı işitme kaybı oluşturabilir.Mide boşalmasını hızlandırırlar. Linkozamidler Bakteri protein sentezini bozan bakteriyostatik antibiyotiklerdir. Etki mekanizmaları makrolidlere benzemesine karşın, aralarında çapraz reaksiyon yoktur.
Gr(+)'lere etkilidir ve anaeroblara etkisi zayıftır.
Linkomisin'in yarı sentetik türevidir. Etki spektrumu daha geniş ve barsaktan emilimi daha fazladır. Bakteriodeslere oldukça etkilidir. Aminoglikozid veya sefalosporinler ile kombine edilebilirler. Eritromisin ile birlikte kullanılırlarsa birbirlerinin etkilerini azaltırlar. Yan Etkileri:En önemli yan etkisi psödomembranöz enterokolittir. İlaç hemen kesilerek, metronidazol , vankomisin, basitrasin veya kolestiramin/kolestipol başlanmalıdır.Oral kullanımda; bulantı, kusma, diyare, karaciğer fonksiyonlarında bozulma ve bazen nötropeni görülebilir. Linkomisin ile nöromusküler blokaj görülebilir. Fusidik Asit Bakterilerin protein sentez mekanizmasını bloke eder. Fusidasin ailesinden steroid yapılı bakteriostatik ve bakterisid bir antibiyotiktir. Hümor aköze penetrasyonu iyidir. Kontakt lens ile kullanılmaz.Diğer antibiyotiklerle çapraz direnç olmaz.Etki spektrumu; penisillinaz salgılayan ya da salgılamayan stafilokoklar, neisseria, streptokok, pnömokoklardır. % 1'lik oftalmik jelleri vardır.Dozu: 2x1 dir. Etki süresi: 1-2 saatte başlar, 24 saat sürer. 15 gün içinde tüketilmelidir. DNA ve mRNA Sentez İnhibisyonuna Yol Açan Antibiyotikler Kinolonlar Bakteriyel DNAgirazın enzimatik aktivitesini bloke ederek, bakteriyel DNA'nın yapı ve fonksiyonunu değiştiren ilaçlardır.
Gram (+) ve gram(-) organizmlere karşı geniş spektrumlu bir aktiviteye ve hızlı öldürme etkisine sahiptirler. Hücre içine kolay girerler. Bu nedenle intrasellüler patojenlerden; bazı mikobakteriler M. Tuberculosis ve M.avium), Mycoplazma pneumoniae, Brucella, Listeria, Legionella tedavisinde önemlidirler. Klamidya, ß -laktamlara dirençli N.gonorrhoae, stafilokok enfeksiyonlarında etkilidirler ( streptokoklara etkisi zayıftır.) Sparfloksasin ve levofloksasin stafilokoklara ve streptokoklara karşı, ofloksasin ve siprofloksasinden daha etkilidir. Sparfloksasin anaeroblara da etkilidir. Anaeroblar, Nokardiya ve T.pallidum'a karşı etkili değildirler. Mikst enfeksiyonların tedavisinde; bir anaerob ilaç ile birlikte iyi bir tercihtirler. Siprofloksasin ve ofloksasin gonokokkal infeksiyonlarda etkilidir. Geniş spektrumu bakteriyel konjonktivitin tedavisinde kinolonları ideal duruma getirmez. Yayınlar; bunların geniş çaplı kullanımlarının rezistan organizm gelişmesine yol açacağı ve ciddi enfeksiyonların tedavisinde daha etkisiz kılacağı ve tedavide yeni jenerasyonların gerekli olacağı, yönünde uyarmaktadır Florokinolon kullanımı, infeksiyöz keratit veya ağır bakteriyel konjonktivitle sınırlandırılmalıdır. Florokinolonlar keratit tedavisinde tek ilaç olarak veya sefalosporinler ve aminoglikozidler ile birlikte topikal olarak kullanılabilir. Ülseratif keratitin en sık bakteriyel izolatları; S.aureus, S.epidermidis, S.pneumoniae, P.aeruginosa ve diğer gram (-) basillerdir. Topikal florokinolonlar, aminoglikozidlere rezistan P.aeruginosa keratitinin ve methicilline rezistan S.aureus keratitinin tedavisinde faydalı olabilir. Bakteriyel korneal ülserli hastaların % 90'ından fazlasında % 0.3 florokinolon oftalmik solüsyon etkili olmuştur ve topikal uygulamada ciddi bir yan tesir rapor edilmemiştir. Bakteriyel keratit tedavisinde % 0.3 siprofloksasin oftalmik solüsyon, standart tedaviye göre -topikal fortifisiye sefazolin (33 mg/ml), fortifisiye gentamisin veya tobramisin (14 mg/ ml)- daha başarılı bulundu. Korneal enfeksiyonun ampirik tedavisinde norfloksasinden ziyade siprofloksasin ve ofloksasin tercih edilmelidir. Siprofloksasin'in büyük potansiyelini, ofloksasin'in super penetrasyonu telafi eder. Korneal ülserleri tedavi ederken, kültür ve antibiyogram sonuçları gelinceye kadar ilk başlanacak antibiyotik; bakterisid aktivitesi, geniş antimikrobik spektrumu, düşük rezistans insidansı sebebiyle florokinolonlar olabilir. Göz içi dokulara geçişi iyi olduğundan profilaktik amaçla göz cerrahisinde ve endoftalmi tedavisinde de kullanılmaktadır. Topikal kinolonların 12 yaşından küçük çocuklarda kullanımı onaylanmıştır, çünkü sistemik yan tesirleri rapor edilmemiştir. Çocukların (0-12 yaş) akut bakteriyel konjonktivitinde siprofloksasin'in tobramisin ile eşit klinik ve mikrobiyolojik etkide olduğu gösterilmiştir. Siprofloksasin daha güvenli bulunmuş ve iyi tolere edilmiştir. Lokal irritasyondan başka yan tesirlerinin görülmemesi sebebiyle topikal kloromfenikol'ün yerini alacak büyük bir silah olarak görülmektedir . Ürünler;
Göz Hastalıklarında Sık Kullanılan Florokinolonlar Norfloksasin Sistemik enfeksiyonların tedavisinde, üriner sistem enfeksiyonları ve prostatit hariç, etkisizdirler. % 0.3'lük konsantrasyonlarda ve pH 6'da konjonktivaya uygulanmasında oftalmik dokunun özelliğine göre değişik penetrasyon göstermektedir Aköz hümöre iyi penetre olur. Kısa etkilidir. Gram (+) ve gram (-) basillere (enterokoklar hariç) etkilidir. Streptokok, enterokok, pnömokok duyarlılıkları değişkendir. Anaerob jermler (aktinomiçes, fusobakterium, bakteroides, klostridium) dirençlidir. Ofloksasin Geniş spektrumlu sentetik bir florokinolon türevidir. Gözhastalıklarında; konjonktivitte, blefaritlerde, hordeolumda, enfeksiyöz kornea ülserlerinde ve ameliyatlar öncesi topikal profilakside kullanılır. Topikal uygulama dozu: 4x1 ya da 2 saatte bir, flakon 15 günde tüketilmeli, 30 santigrat derece altında ve ışıktan korunmalıdır.Avantajı: Hızlı etki, iyi korneal penetrasyon, iyi bilinen molekül olmasıdır. Sorunu : Direnç, sitotoksisite, 1 yaş altı çocuklarda kullanımı güvenli değildir. Siprofloksasin En güçlü ve en kısa etkili florokinolondur. Aminoglikozidler gibidaha toksik ilaçlara alternatif olarak kullanılırlar. B_laktam antibiyotiklerle sinerjist etki gösterirler. Psödomonasta oral kullanılabilen bir antibiyotiktir. Gözde, etkin bir preoperatif topikal profilaktik ajandır. Konjonktivit tedavisinde, her 2-4 saatte 1 damla. Korneal ülserlerin tedavisi için, birinci gün her 15-30 dakikada bir 1 damla, ikinci gün her saat başı 1 damla ve daha sonra 4 saatte bir 1 damla. Avantajı : Hızlı etki, iyi bilinen molekülSorunu: Sistemik olarak da kullanıldığı için direnç oluşur. Sitotoksisite ve kornea düzeyinde düşük güvenilirlik ve kornea düzeyinde beyaz çökelti yapmasıdır. Lomefloksasin Sistemik olarak; üriner sistem enfeksiyonları, H.influenza veya Moraxella catarrhalis'e bağlı enfeksiyonlarda kullanılır. Psödomonas bakteriyemisinde etkili değildir. Göz hastalıklarında kullanılmak üzere %0.3. lük damlaları vardır. Dozu: 3x1. Avantajları: İyi klinik etki, iyi korneal penetrasyondur. Sorunları: Direnç, sitotoksisitedir. Gatifloksasin Trovafloksasin, Moksifloksasin, Gatifloksasin,Klinafloksasin, Sitafloksasin anaeroblara, atipik mikobakteriler ve gram-(+) bakterilerin daha geniş bir spektrumuna karşı çok daha etkindir. Göz dışı enfeksiyonlarında, göz damlası %0.3; 2 gün uyanıkken 2 saatte bir (günde 8 defa), sonra 5 gün günde 4 defa, aynı saatlerde kullanılmalıdır. Moksifloksasin Endoftalmiye en çok yol açan gram(+) mikroorganizmalara karşı etkin ve hızlı bir bakterisid etkiye sahiptir. Bu nedenle endoftalmi profilaksisinde topikal olarak önerilen bir ilaçtır. Hatta profilakside intrakamaral kullanımına dair çalışmalar mevcuttur. O'brien'in yapmış olduğu bir çalışmada katarakt ameliyatı öncesi profilakside moksifloksasinin hümor aközdeki konsantrasyonunu gatifloksasinden istatistiki olarak önemli derecede yüksek bulmuştur.. Ayrıca topikal uygulamadan sonra hümor aközde S.epidermis'e karşı yine moksifloksasin biyolojik olarak gatifloksasinden daha aktif bulunmuştur. Yan etki görülmemiştir ve insizyon yeri hızla iyileşmiştir. Göz dışı enfeksiyonlarında ise göz damlası %0.5; günde 3 defa, 7 gün kullanılır. Besifloksasin %0.6 solüsyonları katarakt ameliyatında, refraktif cerrahide ve göz dışı enfeksiyonlarında kullanılmaktadır. Yan Etkileri Sistemik kullanımda; SSS ile ilgili etkiler: Prokonvülzandır. Bulantı, baş ağrısı,kulak çınlaması, uykusuzluk, baş dönmesidir. Epilepside dikkatli kullanılmalıdır. Gastrointestinal sistem tahrişine bağlı diyare, kolit, vb. Kondrotoksik etkiler:Artralji ve eklem kıkırdaklarında erozyon(artropati). Bu sebeple 18 yaşın altıda sistemik olarak kullanılmamalıdır.Nefrotoksisite: Yüksek dozlarda kristalüri saptanmıştır. Hepatotoksisite: Trovafloksasin'de belirgindir. Fotosensitivite: Hastaların güneşten kaçınmaları ve koruyucu kullanmaları önerilir. Ciltte: Döküntü, ürtiker Gözde: Parlama fenomenleri, şimşek çakmaları, renkli görme, papilla ödemi, ekstraoküler kas paralizileri, midriyazis, kapaklarda ödem, geçici olarak görmenin azalması, subkonjonktival ve retinal kanamalar.Korneal epitelyal toksisite:. En azdan en fazlaya toksisiteler şöyledir: siprofloksasin ve temafloksasin Kontrendikasyonlar Hamilelik,emziren anneler, 18 yaşından küçük çocuklar İlaç Etkileşimleri Antiasit ve metal iyonları ile şelat yaptıklarından; antiasitler, Ca, Zn ve Fe gibi maddelerle birlikte kullanılmamalıdırlar. Rifamisin Bu ilaçlar tüm vücut sıvılarına ve dokulara kolayca girerler, ancak etkilerine karşı çabuk direnç gelişir. % 1'lik konsantrasyonlarda bakterisid etkilidir. Gram(+) koklar (S.aureus ve epidermidis) üzerine oldukça güçlü etki gösterir.Klamidya, trahom, difteri, gonore, meningitis, psödomonas ve proteus gibi gram(+) ve gram(-) jermlere etkilidir. Akut, subakut ya da kronik bakteriyel konjonktivitlerde, blefarit ve dakriosistitte kullanılır. Kontakt lens kullanan hastalara uygulanmamalıdır. 4-6x1 damla veya 1-2x1 pomat şeklinde uygulanır. Yan Etkileri Hepatotoksisite, grip benzeri bir hastalık hali, immunosupresyon, trombositopeni ve hemolik, nefrotoksisite, D vitamininin etkisini azaltır, vücut çıkartılarını portakal rengine boyarlar, östrojenlerin, oral antikoagülanların, oral antidiyabetiklerin, glukokortikoid ilaçlarınve proteaz inhibitörlerinin yıkımını arttrır. İntermediyer Metabolizma Bozukluğu Yapan Antibiyotikler Sulfonamidler Bakterinin folik asit sentezini durdurarak çoğalmasının önüne geçen bakteriyostatik antibiyotiklerdir. Sulfonamidler ve trimetoprim bakteriyostatik etkilidirler. Bu ikisinin kombinasyonu olan ko-trimoksazol ise bakterisid etkilidir. En çok kullanılan sulfonamidler; sulfasetamid, sulfisoksazol, sulfadiazin ve sulfometoksazordür.Hemolitik streptokoklar, S.pnömoni, stafilokoklar, E.coli, klebsiella, proteus, H.influenza nokardiya, klamidyalar ve Toksoplazma gondii'ye etkilidir. E.coli, klebsiella, salmonella, shigella ve enterobakterileri de inhibe eder. Riketsiyaların çoğalmalarına yardım eder. Bu antibiyotiklere karşı klinikte hızla direnç gelişmektedir. Ciddi infeksiyonlarda ilk seçenek değildirler. Sulfonamidler, klamidya, toksoplazma ve nokardiya infeksiyonlarında kullanılmalıdır. Riketsiya infeksiyonlarında kontrendikedir.
Trahom, konjonktivit, blefarokonjonktivit, enfekte şalazyonlar, arpacık, dakriyosistit, bazı özel durumlarda; kornea ülserleri ve abseleri, pre ve post operatuvar ve travmatik göz enfeksiyonları, kornea yanıklarında kullanılır. Uzun süre kullanıldığında blefarokonjonktivit riski oluştururlar.Gümüş nitrat içeren göz damlalarıyla birlikte ve yenidoğan bebeklere uygulanmamalıdır.15 günde tüketilmelidir.
Bir antibiyotik değildir, ancak göz dışının hafif enfeksiyonlarının tedavisinde yaygın olarak kullanılan en eski ilaçtır, ucuzdur. Damla ve pomad formu vardır (% 10-30). Ancak, bakteriostatik etki mekanizması, gözyaşında düşük antibiyotik seviyeleri, ve yan tesirler (yanma, hipersensitivite reaksiyonları ve batma) önemli dezavantajlarıdır. % 15 solüsyon ile 30 dakikada, % 30 solüsyon ile 2 saatte gözyaşında minimal etki seviyeleri oluşur. Sulfasetamid'in yüksek konsantrasyonları göze çok irritandır, bu sebeple zayıf ve daha az etkin solüsyonları önerilir. Hafif konjonktivit vakalarının tedavisinde yeterlidir, patojenlerin hızlı ve tamamen temizlenmesi istenilen ağır vakalarda yeterli değildir .Çoğu gram (+) ve gram (-) bakteri sodyum sulfasetamid'e duyarlıdır (zayıf), yaygın oküler patojenler -S.aureus gibi- çok rezistandır. Konjonktivitin hafif formları için önemlidir, keratitte yeri yoktur. Lokal irritasyon ve hipersensitive reaksiyonları oluşabilir. 3-6 gün kullanılır.Işıktan korunmalıdır. Sülfasetamid, geçimsizlik nedeniyle, gümüş ya da kuaterner amonyum içeren göz damlalarıyla karıştırılmamalıdır. Yan Etkiler Sistemik kullanımda, kristalüri, kern ikterus, hemolitik anemi, serum hastalığı, eritema nodozum-multiforme, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu, döküntüler, alerjik reaksiyonlar(eksfoliyatif dermatit, PAN, nefrit, miyokardit, hepatit), ateş, bulantı, kusma, fotosensitivite ve psikoz görülebilir.Gözde; miyopi, diskromatopsi, optik nöropati, nöromüsküler blok, papil ödem ve kortikal körlük, toksik ambliyopi, alerjik reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Topikal kullanımda, folliküler konjonktivit, korneal yara yeri iyileşmesinde gecikme, anafilaktik reaksiyonlar görülebilir
Trimetoprim ile sulfametoksazol'un sabit oranlı(1:5) kombinasyonuna ko-trimoksazol adı veriler.Trimetoprim folik asit metabolizmasının bir başka basamağını bozar. Dolayısıyla, sulfonamidlere oranla daha geniş etki spektrumludur ve bakterisid etkilidir Nokardiya ve pnömosistis carini tedavisinde ilk tercihtirler. Psödomonas, Bacterioides ve enterokok infeksiyonlarında etkisizdirler. Genellikle Polimiksin B ya da basitrasin ile kombine oftalmik preparatları vardır. Değişik konjonktivitlerde, blefarokonjonktivitlerde, göz ameliyatlarından sonra ve dakriosistitlerde kullanılır.Doz: 3-6x1, 1 hafta kullanılmalıdır.Şiddetli enfeksiyonlarda 1-2 saatte bir kullanılır. Yan Etkiler:Sulfanamidlerin yan etkilerine ilave olarak, folik asit eksikliği ve buna bağlı teratojenite ve megaloblastik anemi, sulfanamidlerden daha fazla cilt reaksiyonları, glossit-stomatit oluşturur 4-Sulfonamidler Sulfonamidler bakteriyel konjonktivitlerin tedavisinde en çok kullanılan ilaçlardır Avantajları şunlardır; (1) gram-pozitif ve gram-negatiflerin her ikisine karşı etkinlik, (2) nispeten düşük maliyet, (3) düşük allerjenik etki ve (4) kullanımlarının, antibiyotiklerin uzun süre kullanılması sonucu bazen ortaya çıkan sekonder mantar enfeksiyonları komplikasyonuna yol açmaması durumu.En sık kullanılan sulfonamidler sulfasetamid sodyum ve sulfısoksazol'dür Sulfasetamid Sodyum Preparatlar: Oftalmik solüsyon, %10, %15 ve %30; merhem, %10. Dozu: Konjonktivitin ağırlığına bağlı olarak , sıkça 1 damla damlatılır. Sulfisoksazol Preparatlar: Oftalmik solüsyon, %4; merhem %4. Dozu: Sulfasetamid sodyum gibidir (yukarıda). Kortikosteroidler & Anti-İnfektif Ajanların Bileşimleri Piyasada belli dozda kortikosteroidler ve bir veya daha fazla anti-infektif ajanın kombinasyonunu ihtiva eden çok sayıda ürün vardır. Bunlar göz uzmanları tarafından büyük ölçüde her iki ajanın da gerekli olabileceği durumların tedavisinde kullanılırlar, örneğin, stafılokokkal enfeksiyon ve alerjik reaksiyona bağlı marjinal keratitler, blefarokonjonktivitler ve fliktenüler keratokonjonktivitler. Bunlar aynı zamanda ameliyat sonrası da kullanılırlar. Bu bileşimler bilinmeyen sebeplere bağlı konjonktivit veya blefariti tedavi etmek için kullanılmamalıdır. Bunlar sadece anti-infektif ajanların yerine kullanılmamalıdır, ancak kortikosteroidler için de bariz bir endikasyon varsa kullanılmalıdır. Steroidler ve anti- infektif ajanların karışımları, topikal steroid preparatları ile oluşan komplikasyonların tümüne tıpatıp yol açabilirler. Anti-Enfektif Oftalmik Preparatlar
Mikroorganizmalar ve Antibiyotik Tedavisinde Tercihler
İlk Tercih İkinci Tercih
Antibiyotik Kombinasyonları
Yüklə 2,98 Mb. Dostları ilə paylaş:
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||